دریافت کننده های سیگما σ1 و σ2 هدف کوکائین هستند. با وجود به اشتراک گذاشتن یک نام مشابه، دو دریافت کننده از نظر ساختاری نامربوط هستند و نقش فیزیولوژیکی آنها ناشناخته است. کوکائین سطح دوکامین را افزایش می دهد, انتقال عصبی کلیدی در کنترل موتور CNS و مناطق پاداش. در حالی که این دارو همچنین سیگنالینگ دوپامینرجیک توسط مودول های آلیستریک اعمال شده توسط σ1R تعامل با رکتورهای دوپامین D1 و D2 را تحت تاثیر قرار می دهد، تنظیم بالقوه انتقال دوپامینرجی توسط σ2R نیز ناشناخته است. ما در اینجا نشان می دهد که σ2R ممکن است مجتمع های هترورceptor را با D1 تشکیل دهد اما نه با رکتورهای D2 . قابل ملاحظه ای σ1, σ2, و D1 گیرنده ممکن است هتروتریمر با خواص سیگنالینگ خاص را تشکیل می دهند. تعیین سطح cAMP، فعال سازی MAP kinase و اندازه گیری های بدون برچسب، تعاملات تماماً در داخل تریمر را نشان می دهد. مهمتر از همه، حضور σ2R باعث تعصب در انتقال سیگنال می شود زیرا لیگاندهای σ2R سیگنالینگ CAMP را افزایش می دهند در حالی که فعال سازی MAP kinase را کاهش می دهند. این اثرات، که مخالف کسانی هستند که از طریق σ1R اعمال می شوند، نشان می دهد که سیگنالینگ با میانجیگری D1receptor بستگی به درجه تشکیل تریمر و تعادل دیفاتیک رسپتور سیگما و بیان هترورسپتور در مصرف حاد در مقابل کوکائین مزمن دارد. اگر چه نقش فیزیولوژیکی ناشناخته است، مجموعه هترورسیپتور تشکیل شده توسط σ1، σ2، و D1 به عنوان مربوط به انتقال اقدامات کوکائین در کنترل موتور و مدار پاداش و به عنوان یک عامل کلیدی در کسب عادت اعتیاد آور به وجود می آیند.

آیا شما عضو ISSUP هستید؟ اگر نه، شما می توانید با ثبت نام در اینجا به ISSUP بپیوندید: https://www.issup.net/membership/apply

بله eres parte de ISSUP؟ Puedes registrarte haciendo کلیک کنید en: https://www.issup.net/es/afiliacion/hazte-miembro